一是H2 受体拮抗剂，即西米替丁、雷尼替丁等。
二是胃复安，此药可使雄、雌激素比例失调，还会促进催乳素分泌，从而使男性乳房增大，溢乳。福清市医院普外科王毅
三是抗精神病药，主要是氯丙嗪，有人统计可使男性乳房增大者达80%，还可引起乳汁分泌。长期服用这类药物导致泌乳率为10%～57%。
四是抗癫痫药，苯妥英钠使人体雄激素与雌激素比例失调，雌激素水平相对增高，促使男性乳房发育；卡马西平可使催乳素增加，乳房增大。
五是利血平，该药可通过多巴胺受体，引起催乳素分泌增加，促进男性乳房增大，还可出现阳痿，其作用随用量增加而增大，每日用量大于400毫克，男性乳房增大率几乎达100%，阳痿率达30%。
六是钙通道阻滞剂，这类药物如尼群地平、异搏定等，可通过干扰抑制催乳素释放因子，使催乳素增加，致使男性乳房增大。
七是抗心律失常药，慢心律，乙胺碘呋酮等药物均可引起男性雄激素和雌激素比例失调，导致乳房增大。
还有其他药物，利尿剂安体舒通，长期服用可致男性乳房发育，甚至可能引起乳腺癌。巯甲丙脯酸，可乐定，脑益嗪，异烟肼，乙胺丁醇，酮康唑等药雌激素能不能治女人阴毛少，也都可引起男性乳房增大。
内分泌疾病：睾丸功能低下（阉割、先天性睾丸发育不全)、睾丸肿瘤（细胞瘤、细胞瘤等)、肾上腺女性化肿瘤、甲状腺功能亢进、垂体前叶肿瘤（肢端肥大症、嫌色细胞瘤、颅咽管瘤)、两性畸形、药物引起乳房发育：促性腺激素制剂、雌激素制剂、睾丸酮、去氧皮质酮、洋地黄、异烟肼、α-甲基多巴、安非他明、利血平、氯丙嗪；非内分泌疾病：麻风、白血病、神经系统疾病（如脊髓损伤、脊髓空洞症、弗利得利希共济失调)、支气管癌、骨关节病、肝脏病；家族性；特发性。
正常情况下男性体内分泌的雌、雄激素量处于一个相对恒定的状态。若雌激素与雄激素的浓度或其在乳腺上的作用不平衡，就可使乳腺受刺激而过度增长；血浆游离睾丸酮水平降低，可能是原发性睾丸疾病或者由于SHBG增加所致。男性新生儿乳腺增生与胎儿时期的高浓度的雌激素未得到及时清除有关。青春期则与体内雌雄激素分泌一时性失衡有关，通常患者血浆雌激素及肇丸酮水平正常，但雌二醇与辜酮的比值可以增高，一般数月内症状自行消失，也可持续1年～2年之久。阉割及先天性睾丸发育不全，其结果是雄激素的分泌不足，使男性体内的雌激素浓度升高，刺激男性乳腺发育。高促性腺激素血症可能对间质细胞刺激过强，改变了间质细胞内激素生物合成途径，使雌激素及其前身物质的合成和分泌相对多于睾丸酮，引起血浆雄激素／雌激素的比例下降，而造成男性乳腺发育。引起女性化的肾上腺皮质肿瘤及间质细胞癌可以直接分泌大量的雌激素，均可造成雄激素／雌激素比值下降而引起男性乳腺发育。口服或外用雌激素，首先出现乳晕色素沉着，继而发生女性型乳房变化。此外，含有雌激素的洗发液和其他用品，也会出现青春期早熟，导致男孩出现女性型乳房。酚噻嗪嗓、甲基多巴及利血平可通过使PRL增多而引起男性乳腺发育。其他药物如安体舒通、洋地黄及与乳腺上的雌激素受体相互作用而引起乳腺发育。在一些非内分泌疾病中所引发的男性乳房发育中，可因病变中的某些代谢产物影响了男性体内雌激素在肝内的灭治作用，有些肿瘤病变可因瘤体本身分泌一些雌激素有关。营养不良和慢性病患者血清促性腺激素水平降低，在疾病恢复期促性腺激素水平上升，可使睾丸间质细胞分泌过多的雄激素，雌激素相对多于睾丸酮，引起男性乳腺发育。特发性和家族性男性乳腺发育，可能是由于乳腺管对正常血清雌激素水平过低敏感，或由于雌激素前身物质过多地转变为雌激素所引起的。有些男性肥胖患者的乳腺增大则与肥胖本身有关。
按其发病原因，男性乳房肥大症有原发性和继发性2类。
1.原发性男性乳房肥大症多见于儿童，青春期，常因内分泌的生理性失调，血浆雌二醇含量比睾酮含量高，产生一过性雌/雄激素比例失常，或乳腺组织对雌激素的敏感性增高而引起，又称生理性男性乳房肥大。
2.继发性男性乳房肥大症可见于青年，中年，老年，可由以下原因引起。
(1)内分泌疾病：
①睾丸疾病：因性腺功能减退，雄激素分泌很低，血中睾酮，雌激素比例发生改变，引起男子乳房肥大。
A.先天性睾丸发育不全(综合征)：口腔黏膜性染色质阳性，小睾丸，染色体47XXY，血睾酮低，促性腺激素增高，精液中精子显著减少，精子形态及活动力异常，可出现智力低下，青春期出现乳房肥大及胀痛。
B.完全性睾丸女性化：外阴女性，睾丸在大阴唇内或腹腔内，染色体为46XY，因雄激素受体量和质的异常雌激素能不能治女人阴毛少，睾酮不能发挥作用，血中睾酮正常或增高，雌二醇正常高限，促性腺激素增高，可出现青春期乳房发育或肥大，不完全性睾丸女性化外阴可呈男性，或小阴茎或呈假两性畸形，阴毛正常，亦可出现青春期乳房发育或肥大。
C. 综合征：视丘下及部分垂体功能减退，促性腺激素降低，伴嗅觉减退，睾丸发育差，出现青春期乳房发育。
D.睾丸炎症，外伤及肿瘤：睾丸炎，外伤性睾丸萎缩，可引起雄激素分泌过低，反馈性引起促性腺激素过多所致，睾丸的精原细胞瘤，畸胎瘤，绒毛膜瘤，都可产生绒毛膜促性腺激素(HCG)，均可引起男性乳房肥大。
E.综合征：胎儿期发育睾丸间质细胞功能不全，出生后可出现乳房发育伴尿道下裂等畸形。
②肾上腺疾病：如肾上腺皮质增生，良性肿瘤，恶性肿瘤及功能减退，这种肿瘤可直接分泌雌激素或产生过多的雌激素前体(如雄甾烷酮)，在组织中转化为有效的雌激素，血雌二醇升高，引起乳房肥大。
③甲状腺疾病：如甲状腺功能亢进，血浆中性激素结合球蛋白的浓度增高，结合的雄激素过多，游离的雌二醇(未结合的雌二醇)升高，雌激素/睾酮的比值升高，激素平衡失调，以致刺激乳腺组织增生，导致男性乳房肥大。
(2)其他非内分泌疾病：
①肝脏疾病：如肝炎，肝硬化，肝癌等，伴有肝功能减退时，常引起乳房肥大，乙醇性肝硬化时，体内雌激素更为增多，易引起乳房肥大，其原因是肝硬化时肝功能减退，对雌激素的灭活的能力减弱，雌激素在体内的含量相对增多，血中结合性甾类球蛋白升高，使血中游离睾酮进一步减少，微循环中的雄甾烷二酮和睾酮前体转化，产生大量雌激素，因此血中雌激素浓度增高，作用于乳腺组织，引起乳腺增生，肥大。
②慢性营养不良恢复期：营养不良时促性腺激素分泌减少，当营养不良纠正后，促性腺激素分泌和性腺功能恢复正常，产生一种侧记第二青春期现象，出现乳房肥大，称之为“进食增加性乳房肥大”。
③支气管肺癌和肺部慢性疾病：如燕麦状细胞癌，肺结核，脓胸等，常伴有睾丸萎缩，或分泌异位激素，导致乳房肥大。
④慢性肾功能衰竭：慢性肾功能衰竭引起尿毒症的病人，经检测发现血中雌激素相对升高，泌乳素浓度亦升高，导致乳房发育，肥大。
⑤神经系统疾病：如高位脊髓病变引起的截瘫，脊髓空洞症，遗传性运动失调，可伴发乳腺肥大。
⑥前列腺增生或前列腺癌：病人长期服用雌激素进行治疗时，常可引起男性乳房肥大。
⑦淋巴系统疾病：淋巴瘤，恶性组织细胞瘤，骨髓瘤及其他网状内皮系统病等，也少见男性乳房发育。
⑧药物性乳房肥大：促性腺激素，氯丙嗪，甲氰咪胍(西米替丁)，甲基多巴，甲氧氯普胺(胃复安)，甲硝唑(灭滴灵)，异烟肼，利舍平(利血平)，眠而通，灰黄霉素，美沙酮，丙酮，苯妥英钠，洋地黄类，长春新碱，甲状腺提取物等，能与雌激素受体结合，引起机体内分泌功能紊乱，可致男性乳房发育，但停药后增大的乳房多可恢复。
⑨其他疾病：如心血管疾病(高血压，心脏病)，严重皮肤病(麻风，剥脱性皮炎)，自身免疫性疾病(风湿性关节炎，类风湿关节炎)，钩端螺旋体病，溃疡性结肠炎等有时也可伴男性乳房发育。
一些药物的使用也可能引起男性乳腺发育，这些药物包括：类固醇激素，如强的松或地塞米松，用于治疗溃疡的药物（如西咪替丁），用于治疗癫痫的药物（如苯妥英钠[苯妥英钠] ），洋地黄和其他心脏病的药物，化疗药物，特别是烷基化剂，抗癌药物能干扰DNA ，并抑制癌细胞生长，抗雄激素药物（如氨基化合物，环丙孕酮，安体舒通，抗焦虑和抗抑郁药物（如地西泮[安定]与三环抗抑郁药），含有茶树油或薰衣草油的产品。
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